Hoàng liên từ lâu đã được Đông y sử dụng để chữa nhiều bệnh khác nhau:  viêm ruột, tiêu chảy, lỵ, trĩ, viêm túi mật, sốt cao, viêm gan, hoàng đản. Bên cạnh đó, hoàng liên được nghiên cứu có tác dụng trị các bệnh lý ngoài da như: viêm ngứa ngoài da, mụn nhọt...

Thân rễ hoàng  liên chứa chủ yếu các hợp chất alcaloid (5-8%), trong đó chủ yếu là berberin. Ngoài ra còn có worenin, coptisin, palmatin, các alcaloid có nhân phenol và các alcaloid không có nhân phenol. Các thành phần alcaloid của hoàng liên đều chứa trong hầu hết các bộ phận của cây. Tuy nhiên ở mỗi bộ phận  lại có hàm lượng thay đổi, tùy theo mùa phát triển của cây. Ví dụ vào tháng 9-10, ở thân rễ và rễ nhỏ, hàm lượng berberin cao. Ở lá già trước khi rụng, vào khoảng tháng 10, hàm lượng alcaloid cũng thường cao. Trong số các thành phần hóa học nói trên, berberin được y học quan tâm đến nhiều nhất, thứ đến là palmatin.

Bên cạnh nhiều tác dụng của Hoàng Liên trên hệ tiêu hóa như giúp kích thích tiêu hóa, kiện vị, tăng cường hoạt động của dạ dày, ruột,…. thì hoàng liên còn có tác dụng kháng khuẩn, kháng virus, kháng nấm giúp điều trị các bệnh ngoài da như bệnh da nhiễm khuẩn,da nhiễm virus, mụn trứng cá,….

Nước sắc hoàng liên và hoạt chất berberin đều có phổ kháng khuẩn rộng, có tác dụng ức chế đối với Shigella shiga, Shigella dysenteria, Staphylococcus aureus, Vibrio cholera, Streptococcus viridans.  Người ta đã phát hiện cơ chế tác dụng kháng khuẩn của berberin là ức chế sinh tổng hợp ARN và protein ở các vi khuẩn. Ngoài ra, berberin trong hoàng liên còn được nghiên cứu có tác dụng ức chế các tuyến bã nhờn tiết ra chất dầu, từ đó hạn chế sự hình thành và phát triển của mụn trứng cá.

Ngày nay, cùng với sự phát triển của khoa học công nghệ dược phẩm, hoàng liên được bào chế phối hợp cùng nhiều thảo dược  khác như sầu đâu, lô hội, ba chạc, sài đất có tác dụng ức chế vi khuẩn gây  mụn P. acnes, giúp tái tạo da, trị mụn, không để lại sẹo tạo thành công thức trị mụn hiệu quả trong sản phẩm. Sản phẩm kem trị mụn thảo dược hoàn toàn từ thiên nhiều nên an toàn với mọi loại da và không gây kích ứng.